problendoПроблемы ЭндокринологииProblems of Endocrinology0375-96602308-1430Endocrinology Research Centre10.14341/probl12194problendo-12194Research ArticleЭкспериментальная эндокринологияExperimental endocrinologyХарактеристика рецепторов бета-клеток поджелудочной железы, связывающих сульфаниламидные препаратыCharacterization of pancreatic beta-cell receptors binding sulfanilamide drugsБабичевВ. Н.BabichevV. N.probl@endojournals.ruСавельеваИ. П.SavelyevaI. P.probl@endojournals.ruБалаболкинМ. И.BalabolkinM. I.probl@endojournals.ruГУ Эндокринологический научный центр РАМНРоссияEndocrinology Research CentreRussian Federation199415121994406ТОМ 40, №6 (1994)4750Copyright © Бабичев В.Н., Савельева И.П., Балаболкин М.И., 19941994Бабичев В.Н., Савельева И.П., Балаболкин М.И.Babichev V.N., Savelyeva I.P., Balabolkin M.I.Данная работа распространяется под лицензией Creative Commons Attribution 4.0.This work is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 License.https://www.probl-endojournals.ru/jour/article/view/12194

Сульфаниламидные препараты, являясь сильными гипогликемическими веществами, широко используются в лечении диабета II типа. Подобно глюкозе сульфаниламиды вызывают изменения электрической активности в бета-клетках островков поджелудочной железы, конвенгируя главным образом на уровне АТФ-зависимых К+-каналов, не исключается их действие и на различные другие типы Са2+- чувствительных каналов.

Вместе с тем в последнее время на мембране бета-клеток обнаружены и идентифицированы высокоспецифические рецепторы для сульфаниламидных препаратов. Большие возможности сульфаниламидных препаратов второй генерации связываются с их возможностью запускать выделение инсулина в наномолярных концентрациях за счет высокой степени их сродства и прочного лигандно-рецепторного взаимодействия с рецепторными образованиями.

Имеющиеся в литературе данные по оценке связывающих способностей сульфаниламидных препаратов с бета-клетками весьма ограничены. В связи с этим нами была проведена работа по анализу рецепторного связывания глибенкламида, гликлазида и глипизида с бета-клетками.

Analysis of pancreatic beta-cell receptors binding the sulfanilamide drugs widely used in therapy of type II diabetes, such as glybenclamide, glypizide, and glyclazide, showed that these drugs are characterized by excellent parameters of specific binding to these receptors. The receptors were tested for two parameters: number of binding sites and dissociation constant. Glybenclamide was the most active of the drugs we tested, the other two agents being less active. Binding of these agents was reversible. The problem of identification of the examined receptors of sulfanilamides with K+-ATP-sensitive channels, similarly active conductors of the information transported by the sulfanilamide drugs in the mechanism of insulin secretion, is discussed.

Поджелудочная железаПроизводные сульфонилмочевиныРецепторыPancreasSulfonylurea derivativesReceptorsReferencesБабичев В.Н., Игнатьев Н.С., Балаболкин М.И. // Пробл. эндокринол. — 1993. —№ 5. — С. 43—46.Бабичев В.Н., Игнатьев Н.С., Балаболкин М.И. // Пробл. эндокринол. — 1993. —№ 5. — С. 43—46.Boyd А. Е. // Diabetes. - 1988. - Vol. 37. - P. 84^-8^50.Boyd А. Е. // Diabetes. - 1988. - Vol. 37. - P. 84^-8^50.Cook D, Ikeuchi М. // Ibid. - 1989.- Vol. 38. - P.416-421.Cook D, Ikeuchi М. // Ibid. - 1989.- Vol. 38. - P.416-421.Gaines K.L, Hamilton S., Boyd A.E. //J. biol. Chem. — 1988. - Vol. 263. - P. 2589—2592.Gaines K.L, Hamilton S., Boyd A.E. //J. biol. Chem. — 1988. - Vol. 263. - P. 2589—2592.Gillis K.D., Gee W.M., Hammond A. et all. // J. Physiol. (Lond.) - 1989. - col. 257. - P. 1119-1127.Gillis K.D., Gee W.M., Hammond A. et all. // J. Physiol. (Lond.) - 1989. - col. 257. - P. 1119-1127.Grill V., Cerasi E. // J. clin. Invest. — 1978. — Vol. 61. — P. 1346-1354.Grill V., Cerasi E. // J. clin. Invest. — 1978. — Vol. 61. — P. 1346-1354.Hamill O.P., Marty A., Neher E. et al. // Pfliiger's Arch. — 1981. - Bd C31.Hamill O.P., Marty A., Neher E. et al. // Pfliiger's Arch. — 1981. - Bd C31.McDaniel M.L., Coica J. R., Kotagal N., Lacy P.E. // Meth. Enzymol. - 1983. - Vol. 98. - P. 196.McDaniel M.L., Coica J. R., Kotagal N., Lacy P.E. // Meth. Enzymol. - 1983. - Vol. 98. - P. 196.Misler S, Falke L, Gillis K., McDaniel M.L. // Proc. nat. Acad. Sei. USA. - 1986. - Vol. 83. - P. 7119-7123.Misler S, Falke L, Gillis K., McDaniel M.L. // Proc. nat. Acad. Sei. USA. - 1986. - Vol. 83. - P. 7119-7123.Rosman P, Trube G. // Pfliigers Arch. — 1984. — dd 405. — S. 335—309.Rosman P, Trube G. // Pfliigers Arch. — 1984. — dd 405. — S. 335—309.Rossman P., Bergren P.O., Bokvist K., Efendic S. // New physiol. Sei. (NIPS). - 1990. - Vol. 5. - P. 143-147.Rossman P., Bergren P.O., Bokvist K., Efendic S. // New physiol. Sei. (NIPS). - 1990. - Vol. 5. - P. 143-147.Schmid-Antomarchi H., Deweile J., Fosset M., Lazdunski M. // J. biol. Chem. - 1987. - Vol. 262. - P. 150-158.Schmid-Antomarchi H., Deweile J., Fosset M., Lazdunski M. // J. biol. Chem. - 1987. - Vol. 262. - P. 150-158.Sturgess N.C., Ashford M.L.J. // Lancet. - 1985. - N 8453. - P. 474-475.Sturgess N.C., Ashford M.L.J. // Lancet. - 1985. - N 8453. - P. 474-475.Trube G., Rorsman P., Ohno-Shasaku T. // Pfiiigers Arch. — 1986. — Bd 407. - S. 493-499.Trube G., Rorsman P., Ohno-Shasaku T. // Pfiiigers Arch. — 1986. — Bd 407. - S. 493-499.Zuenkler B.J., Lenzen S., Manner K. et al. // Naunyn Schmiedesberg’s Arch. Pharmakoi. — 1988. — Bd 337. — S. 225-230.Zuenkler B.J., Lenzen S., Manner K. et al. // Naunyn Schmiedesberg’s Arch. Pharmakoi. — 1988. — Bd 337. — S. 225-230.Zuenkler B.J., Lins S., Ohno-Shasaku T. et al. // FEBS Lett. - 1988. - Vol. 239 — P. 241-244.Zuenkler B.J., Lins S., Ohno-Shasaku T. et al. // FEBS Lett. - 1988. - Vol. 239 — P. 241-244.

The authors declare that there are no conflicts of interest present.